Paroksetiini

Paroksetiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,4R)-3-[(2H-1,3-bentsodioksol-5-yylioksi)metyyli]-4-(4-fluorifenyyli)-piperidiini
Tunnisteet
CAS-numero	61869-08-7
ATC-koodi	N06AB05
PubChem CID	43815
DrugBank	DB00715
Kemialliset tiedot
Kaava	C19H20NFO3
Moolimassa	374.8
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	Täydellinen imeytyminen GI:stä, mutta laaja ensi-vaiheen-metabolisaatio maksassa; maksimikonsentraatio 4.9 (ruoan kanssa) – 6.4 tuntia (paasto)
Metabolia	laaja, enimmäkseen hepaattinen
Puoliintumisaika	24 tuntia (vaihteluväli 3–65 tuntia)
Ekskreetio	66 % virtsa, 37 % sappi
Terapeuttiset näkökohdat
Lupatiedot	US
Raskauskategoria	D(US)
Reseptiluokitus	Reseptivalmiste
Antotapa	suun kautta

Paroksetiini (Suomessa valmistenimillä Optipar, Paroxetin Orion ja Seroxat) on selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI), jolla lääkitään masennusta, pakko-oireista häiriötä, paniikkihäiriötä, johon liittyy tai ei liity julkisten paikkojen pelko, sosiaalisten tilanteiden pelkoa, yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä ja traumaperäistä stressireaktiota. Se on todettu tehokkaaksi yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa.

Paroksetiinin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 20 mg. Alle 18-vuotiaiden ei tule käyttää paroksetiinia, sillä haittavaikutukset ovat heillä voimakkaampia. Yhdysvaltain oikeusministeriö nosti paroksetiinin kehittäjää Glaxo Smith Klinea vastaan haasteen 2011, koska GSK vastoin teettämiensä lääketestausten antamaa näyttöä markkinoi lääkettä erityisesti alle 18-vuotialle. GSK sopi haasteen 2012 ja maksoi sopimuksen mukaisesti kolmen miljardin dollarin korvaukset. Sopimuksen piirin kuului haasteita myös usean muun sen lääkkeen virheellisesti kohdistetusta mainonnasta.

Haittavaikutukset

Useammalla kuin yhdellä kymmenestä käyttäjästä esiintyy seksuaalisia toimintahäiriöitä, keskittymisvaikeuksia ja pahoinvointia.

1−10 %:lla ilmenee voimattomuutta, vapinaa, näön hämärtymistä, lihomista, kolesterolitason nousua, heitehuimausta, päänsärkyä, unettomuutta, uneliaisuutta, kiihtyneisyyttä, poikkeavia unia ja painajaisia, oksetusta, ripulia, ummetusta, suun kuivumista, ruokahaluttomuutta, haukottelua ja hikoilua.

Yhdellä käyttäjällä 100−1 000:sta ilmenee sekavuutta, ekstrapyramidaalisia häiriöitä, ihon ja limakalvojen mustelmia, aistiharhoja, muuttunutta glykeemisen tilan hallintaa (diabeetikoilla), sydämen tiheälyöntisyyttä, verenpaineen muutoksia, matalasta verenpaineesta johtuvaa huimausta seisomaan noustessa, virtsaamishäiriöitä, kutinaa ja ihottumaa.

Yhdellä käyttäjällä 1 000−10 000 esiintyy kouristuksia, persoonallisuusmuutoksia, kohonneita maksan entsyymiarvoja, sydämen harvalyöntisyyttä, veren natriumpitoisuuden alenemista (etenkin iäkkäillä), liikkumispakkoa, nivel- ja lihassärkyä, levottomat jalat -oireyhtymää, maanisuutta, levottomuutta, ahdistusta, paniikkikohtauksia, veren kohonnutta prolaktiinipitoisuutta, maitovuotoa ja silmäterien laajenemista.

Harvemmalla kuin yhdellä 10 000 käyttäjästä on huomattu serotoniinimyrkytys (oireina kiihtyneisyys, sekavuus, hikoilu, aistiharhat, heijasteiden vilkkaus, lihasnykimätauti, tärinä, vapina ja nopea sydämensyke), vakavia ja mahdollisesti kuolemaan johtavia allergisia reaktioita, vakavia ihoreaktioita, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, maksasairauksia, verihiutaleiden vähäisyyttä, antidiureettisen hormonin erityshäiriötä, äkillistä silmänpainetautia, kestoerektiota, raajojen turvotusta, nokkosihottumaa ja valoyliherkkyyttä.

Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat itsemurha-ajatukset, aggressiivisuus, alttius luunmurtumille ja tinnitus.

Seroxat-lääkkeen myyntipakkauksia.

Lähteet

• Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698

Viitteet

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami fluoksetiini fluvoksamiini paroksetiini sertraliini sitalopraami tsimelidiini‡
SNRI:t	desvenlafaksiini* duloksetiini levomilnasipraani* milnasipraani tofenasiini* venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini reboksetiini viloksatsiini*
SARI:t	etoperidoni‡ nefatsodoni‡ tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni vortioksetiini
Muut	agomelatiini alfaetyylitryptamiini‡ alfametyylitryptamiini‡ amisulpridi bupropioni dekstrometorfaani/bupropioni* esketamiini† flupentiksoli indeloksaksiini* ketamiini† medifoksamiini‡ nomifensiini‡ pivagabiini‡ tandospironi* teniloksaksiini*

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amineptiini‡ amitriptyliini amitriptyliiniioksidi butriptyliini desipramiini dibentsepiini dosulepiini doksepiini imipramiini imipramiinioksidi‡ iprindoli‡ klomipramiini lofepramiini melitraseeni metapramiini‡ nortriptyliini noksiptiliini opipramoli pipofetsiini propitsepiini protriptyliini tianeptiini tiatsesiimi‡ trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini* maprotiliini‡ mianseriini mirtatsapiini setiptiliini*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini* iproniatsidi‡ isokarboksatsidi isoniatsidi‡ linetsolidi nialamidi teditsolidi tranyylisypromiini*
MAOA-selektiiviset	bifemelaani eprobemidi metralindoli† minapriini‡ moklobemidi pirlindoli* tetrindoli† toloksatooni
MAOB-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa