Sitalopraami
| |
| |
Sitalopraami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-1-(3-dimetyyliaminopropyyli)-1-(4-fluorifenyyli)- 1,3-dihydroisobentsofuran-5-karbonitriili | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H21N2FO |
| Moolimassa | 324.392 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 80 % |
| Metabolia | hepaattinen (CYP3A4 & CYP2C19) |
| Puoliintumisaika | 35 tuntia |
| Ekskreetio | Mostly as unmetabolized Citalopram, partly DCT and traces of DDCT |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Sitalopraami (Suomessa valmistenimillä Citalopram ja Sepram[1]) on SSRI-lääke. Sitalopraamihydrobromidia käytetään masennuksen, paniikkihäiriön ja julkisten paikkojen pelon hoitoon. Lääkkeen toi markkinoille Lundbeck vuonna 1998. Sitalopraami on raseeminen seos, joka koostuu kahdesta enantiomeerista, (R)-(−)-sitalopraamista ja (S)-(+)-sitalopraamista. Ennen patentin vanhentumista Lundbeck toi markkinoille essitalopraamin ((S)-(+)). Patentin vanhennuttua vuonna 2003 markkinoille on tullut halvempia rinnakkaislääkkeitä.[2][3]
Vaikutus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Sitalopraami estää aivoissa selektiivisesti välittäjäaine serotoniinin eli 5-HT:n (5-hydroksitryptamiinin) takaisinottoa hermopäätteisiin, vaikuttamatta noradrenaliinin, dopamiinin tai GABAn takaisinottoon. Sitalopraamin eliminaation puoliintumisaika on noin puolitoista vuorokautta ja maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan kolmen tunnin jälkeen lääkkeen ottamisesta. Sitalopraamin oraalinen hyötyosuus on noin 80 prosenttia, ja verenkierrosta sitalopraami poistuu metaboloitumalla pääosin maksassa.lähde?
Sitalopraami kohottaa (normalisoi) masentunutta mielialaa, mutta vaikutus tulee esiin hitaasti usean viikon kuluessa kuten muillakin masennuslääkkeillä. Mahdollisten relapsien estämiseksi sitalopraamihoitoa tulisi jatkaa vähintään puoli vuotta ja usein lääkitystä joudutaan jatkamaan niin sanottuna estohoitona jonka tarkoituksena on masennuksen uusiutumisen ehkäisy. Normaali annos sitalopraamia on aikuisille 20–60 mg/vrk ja vanhuksille 10–30 mg/vrk oireista riippuen. Sitalopraamin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 20 mg.[4]
Sitalopraamin käytön alussa ahdistuneisuusoireet voivat voimistua. Sivuvaikutuksena ilmenevä ahdistuneisuuden lisääntyminen kuitenkin häviää yleensä noin 1–2 viikon kuluessa, ja sen jälkeen tulee esiin lääkkeen ahdistuneisuutta lievittävä vaikutus yhdessä masennusta lievittävän vaikutuksen kanssa. Lääkkeen käytön alussa masennuspotilaan itsemurhariski voi kasvaa merkittävästi, mikä on syytä ottaa huomioon hoitoa suunniteltaessa.lähde?
Seksuaalitoimintojen häiriöitä havaittiin tutkimuksessa yli 70 prosentilla lääkkeen käyttäjistä.[5]
Soveltuvuus geenitestin avulla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Sitalopraani ei sovi perimän vuoksi vaan aiheuttaa osalle haittavaikutuksia, kuten päänsärkyä tai huimausta. Se ei tehoa riittävästi noin joka viidennelle suomalaiselle, ja se voi aiheuttaa itsemurhariskin. Soveltuvuus voidaan saada selville geenitestin avulla.[6][7]
Käytön lopettamiseen liittyvät vieroitusoireet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Kun sitalopraamihoito lopetetaan, annosta tulisi vieroitusoireiden riskin vähentämiseksi pienentää asteittain. Oireiden ilmenemiseen vaikuttavat myös kuurin kesto ja lääkkeen annostus. Hyvin yleinen vieroitusoire on esimerkiksi sähköiskun kaltaiset tuntemukset kehossa, joita on raportoitu lähes kaikkien SSRI-lääkkeiden osalta. Muita lääkkeen lopetukseen mahdollisesti liittyviä vieroitusoireita ovat muun muassa huimaus, aistiharhat, unihäiriöt, sekava olo, agitaatio tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja/tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne-elämän epävakaus, ärtyvyys ja näköhäiriöt.lähde?
Sitalopraamia ei yleensä määrätä lapsille tai alle 18-vuotiaille nuorille. Käytännöstä voidaan kuitenkin poiketa lääkärin harkinnan mukaan.lähde?
Katso myös
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Koulu. M, Tuomisto. J: Farmakologia ja toksikologia. Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9
Viitteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AB04 Fimea. Viitattu 16.2.2024.
- ↑ Lääkehaku laakehaku.apteekkariliitto.fi. Arkistoitu 7.12.2020. Viitattu 28.11.2020.
- ↑ Lääkeinfo.fi - lääkevalmisteiden pakkausselosteet - CITALOPRAM ORION tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg, 20 mg, 40 mg laakeinfo.fi. Viitattu 28.11.2020.
- ↑ Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006, s. 155. Helsinki: Lääkelaitos/Edita Prima Oy, 2006. ISSN 1455-2698
- ↑ Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, Rico-Villademoros F. Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction." J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 3:10-21.
- ↑ Salla Vuolteenaho: Paljon käytetty masennuslääke ei sovi kaikille suomalaisille – geenit sanelevat, millaiset seuraukset lääkkeestä voi tulla Yle.fi, uutiset. 30.10.2018. Viitattu 30.11.2018.
- ↑ Paula Collin: Geenitesti näytti, että Anne oli syönyt vuosia hänelle sopimattomia masennuslääkkeitä Yle.fi, uutiset. 30.10.2018. Viitattu 30.11.2018.
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
| |
|---|---|
| SNRI:t | |
| NRI:t | |
| SARI:t | |
| SMS:t | |
| Muut | |
Ei-selektiiviset
|
|
|---|---|
MAOA-selektiiviset
|
|
MAOB-selektiiviset
|
|
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa