Etyylimorfiini
Etyylimorfiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
7,8-didehydro-4,5-α-epoksi- 3-etoksi-17-metyylimorfinan-6-α-oli | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | R05 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C19H23NO3 |
Moolimassa | 313,391 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | ? |
Ekskreetio | Virtsa |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
C(US) |
Reseptiluokitus | |
Riippuvuusalttius | Kohtalainen - Korkea |
Antotapa | oraalinen, intravenoosinen |
Etyylimorfiini on opioideihin kuuluva analgeetti. Se keksittiin Saksassa 1884 ja sitä käytettiin heroiinin heikompana vaihtoehtona. Se on suunnilleen kodeiinin vahvuista (1/10 morfiinista). Se muistuttaa rakenteeltaan kodeiinia (eli metyylimorfiinia). Sillä on myös hydromorfoni-vastineensa (etyylidihydromorfoni eli 3-etoksiy-7,8-dihydro-morfin-6-oni;) ja dihydromorfiini-analogi etyylidihydromorfiini (CID:5492914); niillä ei ole kaupallista käyttöä. Dioniini on etyylimorfiinihydrokloridia.[1] Etyylimorfiinia on Suomessa Cocillana-yskänlääkevalmisteessa.[2]
Metabolia
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Etyylimorfiini muuttuu kodeiinin tavoin elimistössä morfiiniksi maksassa sytokromi P450 -entsyymi CYP2D6:n vaikutuksesta. Etanoli hidastaa etyylimorfiinin metaboliaa, jolloin niiden yhteisvaikutuksesta hengitys voi lamautua.[3]
Käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Sitä käytetään yhdistelmälääkkeissä euforisoivana kipulääkkeenä kovan kivun hoitoon.[4] Yskänlääkkeessä etyylimorfiini vaikuttaa suoraan aivoihin hilliten siellä olevan yskänkeskuksen toimintaa, jolloin yskänärsytys lievittyy. Sen haittavaikutuksia ovat muun muassa pahoinvointi, oksentelu, ummetus, vapina, sekavuus ja väsymys.[5]
Muiden opioidien tapaan etyylimorfiini voi aiheuttaa riippuvuutta. Siihen syntyy nopeasti toleranssi, minkä takia sitä käytetään vain tilapäistä hoitoa vaativissa lääkityksissä, kuten kuivan kivuliaan yskän hoidossa.
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Pieni Tietosanakirja s.659-660
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: R05DA01 Fimea.
- ↑ Xu, BQ; Aasmundstad, TA; Lillekjendlie, B; Bjørneboe, A; Christophersen, AS; Mørland, J: Effects of ethanol on ethylmorphine metabolism in isolated rat hepatocytes: characterization by means of a multicompartmental model. Pharmacology & toxicology, 1997, 80. vsk, nro 4, s. 171–81. PubMed:9140136 doi:10.1111/j.1600-0773.1997.tb00392.x
- ↑ Indalgin® tuoteseloste (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ COCILLANA® tuoteseloste [vanhentunut linkki]
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Etyylimorfiini Webarchive (suomeksi)
- Journal of Analytical Toxicology article on ethylmorphine metabolism (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Ethylmorphine (englanniksi)