Oksimorfoni
| |
Oksimorfoni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4, 5α-epoksi-3,14-dihydroksi-17-metyylimorfinan-6-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H19NO4 |
| Moolimassa | 315,337 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 10 % oraalinen 40 % nasaalinen 100 % (IV,IM) |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 1,3 +/– 0,7 tuntia (parenteraalinen)[1]; 7,25 – 9,43 (oraalinen)[2] |
| Ekskreetio | 35 % virtsa, 65 % uloste |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C (US) |
| Reseptiluokitus |
Schedule I (CA)Class A (UK) |
| Riippuvuusalttius | Korkea |
| Antotapa | Oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosinen, intranasaalinen, ihonalainen, transdermaalinen, rektaalinen |
 |
Tähän artikkeliin tai osioon ei ole merkitty lähteitä, joten tiedot kannattaa tarkistaa muista tietolähteistä. Voit auttaa Wikipediaa lisäämällä artikkeliin tarkistettavissa olevia lähteitä ja merkitsemällä ne ohjeen mukaan. |
Oksimorfoni (14-hydroksidihydromorfoni) on voimakas puolisynteettinen opioidianalgeetti, joka kehitettiin ensi kerran Saksassa noin vuonna 1914.[3] Se patentoitiin Yhdysvalloissa vuonna 1955.[4] Sen vaikutus on suunnilleen sama kuin morfiinilla, paitsi ilman sen yskää lievittävää vaikutusta.
Oksimorfonia käytetään lievittämään keskikovaa tai kovaa kipua sekä anestesiassa. Se aiheuttaa heroiinia ja morfiinia vastaavan euforian, sedaatiota, mutta vähemmän kutinaa ja muita histamiinien vaikutuksia. Se on myös erittäin voimakkaasti riippuvuutta aiheuttava opioidi. Sitä myydään tavallisimmin oksimorfonihydrokloridina (C17H19NO4•HCl, CAS 357-07-3) nimillä Opana ja Opana ER.
Oksimorfonia syntyy myös elimistössä oksikodonista, joka muuttuu aineenvaihdunnassa sytokromi P450 -entsyymien CYP 3A4:n katalysoimana pääasiallisesti noroksikodoniksi (päämetaboliareitti) ja CYP 2D6:n katalysoimana oksimorfoniksi.[5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ rxlist.com (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Adams MP, Ahdieh H: Single- and multiple-dose pharmacokinetic and dose-proportionality study of oxymorphone immediate-release tablets. Drugs R D, 2005, 6. vsk, nro 2, s. 91–9. PubMed:15777102 doi:10.2165/00126839-200506020-00004
- ↑ Raymond S. Sinatra, Jonathan S. Jahr, J. Michael Watkins-Pitchford: The Essence of Analgesia and Analgesics. Cambridge University Press, 14.10.2010. ISBN 978-1-139-49198-3 Teoksen verkkoversio (viitattu 8.5.2023). (englanti)
- ↑ Espacenet – search results worldwide.espacenet.com. Viitattu 8.5.2023.
- ↑ Davis, MP; Glare, PA; Hardy, J: Opioids in Cancer Pain (2005). Oxford, UK: Oxford University Press, 2nd edition 2009. ISBN 978-0-19-157532-7