Trandolapriili
| |
Trandolapriili
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-etoksi-1-okso-4-fenyylibutan-2-yyli]amino]propanoyyli]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-oktahydroindoli-2-karboksyylihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C09 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C24H34N2O5 |
| Moolimassa | 430,532 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 119–123 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 70 %[2] |
| Proteiinisitoutuminen | 80 %[2] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | Trandolaprilaatti 20 h[3] |
| Ekskreetio | Fekaalinen ja renaalinen[2] |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Trandolapriili (C24H34N2O5) on peptidomimeetti eli peptidien vaikutuksia matkiva orgaaninen yhdiste. Yhdiste kuuluu niin kutsuttuihin ACE-estäjiin ja sitä käytetään lääkkeenä korkean verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoidossa.
Vaikutusmekanismi ja käyttökohteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Trandolapriili on aihiolääke, joka metaboloituu maksassa aktiiviseksi dikarboksyylihapoksi trandolaprilaatiksi.[3][4] Trandolaprilaatti sitoutuu angiotensiinikonvertaasiin ja on sen inhibiittori. Verenpainetta laskeva vaikutus perustuu siihen, että inhibitoitunut entsyymi ei hydrolysoi angiotensiinia pienimmiksi verisuonia supistaviksi ja siten verenpainetta kohottaviksi peptideiksi. Entsyymin toiminnan estyessä myös verenpainetta verisuonia laajentamalla laentavan bradykiniinin pilkkoutuminen pienemiksi tehottomiksi peptideiksi vähenee.[1]
Trandolapriilia käytetään tyypillisimmin lievästi koholla olevan verenpaineenhoitoon muun muassa diabetestä ja sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.[1] Lääkeaineen on todettu vähentävän aikuistyypin diabetekseen usein liittyvää mikroalbuminuriaa. Trandolapriilia voidaan käyttää yhdistelmälääkkeenä verapamiilin kanssa.[5][6]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Trandolapriilin haittavaikutukset ovat ACE-estäjille tyypillisiä. Näitä ovat esimerkiksi kuiva yskä, vatsakivut, huonovointisuus, huimaus ja lievä ihon kutina tai ihottuma.[4][7]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c Trandolapril DrugBank. Viitattu 11.9.2014. (englanniksi)
- ↑ a b c David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 757. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.9.2014). (englanniksi)
- ↑ a b Pauli Ylitalo: 36. Verenpainetaudin, angina pectoriksen ja sydämen vajaatoiminnan lääkehoito Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 22.10.2023.
- ↑ a b Jeffrey K. Aronson: Meyler's Side Effects of Cardiovascular Drugs, s. 187. Elsevier, 2009. ISBN 978-0-444-53268-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.9.2014). (englanniksi)
- ↑ Per-Henrik Groop: Mikroalbuminurian ehkäiseminen tyypin 2 diabeetikoilla Käypä hoito -suositus. 30.5.2007. Viitattu 11.9.2014.
- ↑ Manuchair Ebadi: Desk Reference of Clinical Pharmacology, s. 701. CRC Press, 2007. ISBN 9781420047431 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.9.2014). (englanniksi)
- ↑ Trandolapril Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists. Viitattu 11.9.2014. (englanniksi)