Timololi

Timololi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-1-(tert-butyyliamino)-3-[(4-morfolin-4-yyli-1,2,5-tiadiatsol-3-yyli)oksi]propan-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero	26839-75-8
ATC-koodi	C07AA06
PubChem CID	33624
DrugBank	DB00373
Kemialliset tiedot
Kaava	C13H24N4O3S
Moolimassa	316,42 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	201,5–203 °C
Liukoisuus veteen	2,74 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	60 %
Proteiinisitoutuminen	~10 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	2,5–5 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen, silmätipat

Timololi on epäselektiivinen beetasalpaaja. Se kehitettiin propranololin jälkeen. Timololin valmistenimenä on ollut muun muassa Blocanol. Sydänsairauksiin käytettävänä lääkkeenä ovat annostelujen vahvuudet olleet 10 ja 15 mg tabletit. Normaali tavanomainen vuorokausiannostelu on liikkunut alueella 30 - 45 mg/vrk. Suurin sallittu annostus on 60 mg/vrk.

Timololia käytetään myös silmätippoina, jolloin lääkeaine alentaa silmänpainetta.

Timololin ei väitetä harventavan sydämen syketiheyttä liian matalalle tasolle edes suuria annostuksia käytettäessä. Yliannostusta voidaan hoitaa antagonistisilla lääkkeillä eli vastavaikuttajilla tai antidooteilla, kuten noradrenaliinilla, atropiinilla, isoprenaliinilla, aminofylliinilla tai glukagonilla sekä myös näiden yhdistelmällä, joskin aina tapauksesta riippuen.

Lääkehoidon äkillinen keskeytys saattaa pahentaa sydänperäistä oireistoa. Muun muassa rintakipuja (angina pectorikseen liittyvinä) saattaa tällöin esiintyä. Keuhkoastmapotilailla lääkitys timololilla saattaa pahentaa sairautta.

Timiololi voi aiheuttaa yhteisvaikutuksia käytettäessä yhdessä tiettyjen lääkeaineiden kanssa. Tällaisia lääkeaineita ovat esimerkiksi kinidiini, simetidiini, reserpiini, klonidiini sekä barbituraatti-, analgeetti- tai ergotalkaloidihoito.

Lähteet

• Alfering, Sirkku – Olli, Marcus – Tuomi, Eero: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS, 1977 (s. 50, 61) ISBN 951-0-06936-1 (ensipainos 1973)
• 1976 Lääkevalmisteet – Pharmaca Fennica, PF-76. Lääketeollisuusyhdistys ry. sekä Lääketuojat ry. Helsinki, 1976. Painopaikka Länsi-Suomi Oy, Rauma.

Aiheesta muualla

• Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea) valmisteyhteenveto: Oftan Timolol silmätipat (Arkistoitu – Internet Archive) (pdf)
• PubChem: Timolol (englanniksi)
• DrugBank: Timolol (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Timolol (englanniksi)

Beetasalpaajat

Epäselektiiviset beetasalpaajat	alprenololi bopindololi bupranololi karteololi kloorianololi mepindololi nadololi oksprenololi penbutololi pindololi propranololi sotaloli tertatololi timololi
β1-selektiiviset salpaajat	asebutololi atenololi betaksololi bevantololi bisoprololi epanololi esmololi metoprololi nebivololi praktololi s-atenololi seliprololi talinololi
β2-selektiiviset salpaajat	butoksamiini
Beeta- ja alfasalpaajat	karvediloli labetaloli