Karbimatsoli
| |
Karbimatsoli
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| Etyyli-3-metyyli-2-sulfanylideeni-imidatsoli-1-karboksylaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | H03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C7H10N2O2S |
| Moolimassa | 186,24 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 122–125 °C [1] |
| Liukoisuus veteen | Liukenee hieman veteen |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 80-95 %[2] |
| Proteiinisitoutuminen | 84 %[3] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 4-6 tuntia[4] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Karbimatsoli (C7H10SN2O2) on imidatsolijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä ja eläinlääketieteessä kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon.
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Huoneenlämpötilassa karbimatsoli on valkoista tai kellertävää kiteistä ainetta, joka liukenee hieman veteen ja hyvin etanoliin, asetoniin ja kloroformiin.[1][5][2] Karbimatsoli muuntuu elimistössä tiamatsoliksi eli se on tiamatsolin aihiolääke. Tiamatsoli estää tyroperoksidaasiin toimintaa. Tällöin kilpirauhanen ei kykene muodostamaan tyrosiinista tyroksiinia ja trijodityroniinia. Karbimatsolia käytetään kilpirauhasen liikatoiminnan ja tyreotoksikoosin hoitoon.[6][4][5][2] Ihmisten lisäksi karbimatsolia käytetään kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon myös kissoilla.[7][8]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Tyypillisimmät haittavaikutukset ovat huonovointisuus, oksentaminen, ihottuma ja pääkipu. Vakava haittavaikutus on luuydinsuppressiosta johtuva eräiden valkosolujen määrän vähentyminen veressä eli agranulosytoosi.[6][4][8]
Valmistus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Karbimatsolia valmistetaan tiamatsolin ja etyyliklooriformiaatin välisellä reaktiolla.[2]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 293. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
- ↑ a b c d Simone M. Dahlmanns & Hans‐Wilhelm Müller‐Gärtner: Thyrotherapeutic Agents, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2000.
- ↑ Carbimazole DrugBank. Viitattu 8.9.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c Roger Walker: Clinical Pharmacy and Therapeutics, s. 677. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4293-5 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Thyroid and Antithyroid Preparations, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003.
- ↑ a b Atso Raasmaja & Pekka T. Männistö: 41. Kilpirauhashormonit ja tyreostaatit Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 8.9.2019.
- ↑ John D. Bonagura, David C. Twedt: Kirk's Current Veterinary Therapy XV, s. 105. Elsevier, 2014. ISBN 978-1-4377-2689-3 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Derek G. Waller,Tony Sampson: Medical Pharmacology and Therapeutics, s. 474. Elsevier, 2014. ISBN 9780702051807 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2019). (englanniksi)