Paritapreviiri
| |
Paritapreviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (1S,4R,6S,7Z,14S,18R)-N-syklopropyylisulfonyyli-14-[(5-metyylipyratsiini-2-karbonyyli)amino]-2,15-diokso-18-fenantridin-6-yylioksi-3,16-diatsatrisyklo[14.3.0.04,6]nonadek-7-eeni-4-karboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C40H43N7O7S |
| Moolimassa | 765,884 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 97–98,6 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 5,5 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Paritapreviiri (C40H43SN7O7) on makrosyklinen laktaameihin ja sulfonamideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti C-infektioiden hoitoon yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa. Paritapreviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Paritapreviiri sitoutuu hepatiittiviruksen peptidaasientsyymeihin kuuluvaan entsyymiin NS3‐4A. Virus tarvitsee tätä entsyymiä jakaantumisessa tarvittavien proteiinien muodostumiseen. Paritapreviiri estää siotutuessaan entsyymin normaalin toiminnan ja virus ei kykene lisääntymään. Lääkeaine hajoaa melko nopeasti maksassa, minkä vuoksi sitä käytetään yhdistelmänä ritonaviirin kanssa ja ritonaviiri hidastaa paritapreviirin metaboliaa. Lisäksi lääkeaineen kanssa käytetään ombitasviiriä ja mahdollisesti myös dasabuviiriä. Yhdistelmät tehoavat hepatiittiviruksen genotyyppeihin 4 ja dasabuviirin kanssa myös genotyyppiin 1 ja teho on usein erittäin hyvä. Paritapreviiri annostellaan tablettina.[1][4][5][6] Paritapreviiri hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2014 ja Euroopan unionin alueella 2015.[6]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Paritapreviirin, ombitasviirin, dasabuviirin ja ritonaviirin yhdistelmä on useimmiten hyvin siedetty. Mahdollisia haittavaikutuksia ovat unettomuus, väsymys, pääkipu, huonovointisuus, ripuli ja ihottuma.[4][5][7]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b Manjunath P. Pai, Jennifer J. Kiser, Paul O. Gubbins, Keith A. Rodvold: Drug Interactions in Infectious Diseases, s. 373. Springer, 2018. ISBN 978-3-319-72415-7 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.6.2019). (englanniksi)
- ↑ Paritaprevir DrugBank. Viitattu 5.6.2019. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 6.6.2019. (englanniksi)
- ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4499–4501. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Lee Goldman, Andrew I. Schafer: Goldman-Cecil Medicine, s. 2180. Elsevier, 2016. ISBN 978-1-4557-5017-7 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
- ↑ Sandra Cabot: Hepatitis and AIDS, s. 143. SCB International, 2015. ISBN 978-1-936609-43-7 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 6.6.2019). (englanniksi)