Neostigmiini
| |
Neostigmiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 3-{[(dimetyyliamino)karbonyyli]oksi}-N,N,N-trimetyylibentseeniaminium | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C12H19N2O2 |
| Moolimassa | 223,294 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | Epäselvä, mahdollisesti alle 5 % |
| Metabolia | Asetyylikoliiniesteraasi (hidas hydrolyysi) ja plasman esteraasit |
| Puoliintumisaika | 50–90 minuuttia |
| Ekskreetio | Muuttumattomana korkeintaan 70% ja alkoholeiksi metaboloituneena 30% virtsaan |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Neostigmiini (Glycostigmin, Robinul-Neostigmin, Prostigmin) on yleisin myasthenia graviksen hoitoon käytettävä antikoliiniesteraasi. Lisäksi sitä käytetään anestesiologiassa kumoamaan epäsuorien perifeeristen lihasrelaksanttien aiheuttamaa poikkijuovaisten lihasten lamaannustilaa. Neostigmiini vaikuttaa voimakkaasti motoriseen päätelevyyn.[1]
Aineen kliininen käyttö aloitettiin ruoansulatuskanavan stimuloijana vuonna 1931. Suomessa lisäksi käytettäviä ohimenevästi vaikuttavia antikoliiniesteraaseja ovat fysostigmiini ja distigmiini.[1]
Neostigmiini on kvartaarinen antikoliiniesteraasi. Se imeytyy maha-suolikanavasta huonosti eikä pääse keskushermostoon mainittavasti. Demekaarissa on kaksi neostigmiinimolekyyliä hiilivetyketjuiden kiinnittämänä.[1]
Neostigmiiniä voidaan käyttää kuraren sukuisten aineiden antidoottina eli vasta-aineena.[2]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Olli-Tuomi-Alfering: Lääkkeet ja niiden käyttö. Shks/Wsoy, 1976. s. 191. ISBN 951-0-06936-1.