Nelfinaviiri
| |
| |
Nelfinaviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3S,4aS,8aS)-N-tert-butyyli-2-[(2R,3R)-2-hydroksi-3-[(3-hydroksi-2-metyylibentsoyyli)amino]-4-fenyylisulfanyylibutyyli]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-oktahydro-1H-isokinoliini-3-karboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C32H45N3O4S |
| Moolimassa | 567,78 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 349,84 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | > 98 %[1] |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 3,5–5 h[2][1] |
| Ekskreetio | Ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Nelfinaviiri (C32H45N3O4S) on peptidomimeetti eli peptidejä rakenteeltaan muistuttava aine. Yhdistettä käytetään HIV:n ja AIDS:n hoidossa ja se kuuluu proteaasien estäjiin.[3]
Vaikutusmekanismi ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Nelfinaviiri on HIV:n proteaasin inhibiittori ja yhdiste sitoutuu proteaasien aktiiviseen kohtaan estäen entsyymien toiminnan. Tämä johtaa siihen, että virukset eivät kykene kehittymään lisääntymiskykyisiksi ja infektiota aiheuttaviksi. Yhdiste metaboloituu ihmisen maksassa Sytokromi P450 -ryhmän entsyymien kuten CYP3A4:n vaikutuksesta ja osa aineenvaihduntatuotteista ovat aktiivisia HI-virusta vastaan. HIV:n hoidossa nelfinaviiriä käytetään yhdessä muiden antiretroviraalien kanssa. Uudemmat lääkeaineet ovat kuitenkin suurimmaksi osaksi syrjäyttäneet sen.[1][2][4] Nelfinaviirin käyttöä syöpälääkkeenä on tutkittu[4].
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Tyypillisin nelfinaviirin haittavaikutus on ripuli. Harvinaisemmin esiintyviä oireita ovat allerginen ihottuma, huonovointisuus, päänsärky, neuropatia ja heikkous.[5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c d Nelfinavir DrugBank. Viitattu 5.3.2014. (englanniksi)
- ↑ a b Ioannis S. Vizirianakis: Handbook of Personalized Medicine, s. 416–417. CRC Press, 2014. ISBN 9789814411196 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)
- ↑ Pierre R. Bonneau & Bruno Simoneau: HIV and AIDS Therapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2007. Viitattu 5.3.2014
- ↑ a b Jeffrey K. Aronson: Side Effects of Drugs Annual, s. 596. Elsevier, 2011. ISBN 9780444537416 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)
- ↑ Jeffrey K. Aronson: Meyler's Side Effects of Antimicrobial Drugs, s. 971. Elsevier, 2009. ISBN 9780444532725 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 5.3.2014). (englanniksi)