Tsuklopentiksoli

Tsuklopentiksoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-[4-[(3Z)-3-(2-klooritioksanthen-9-ylideeni)propyyli]piperatsin-1-yyli]etanoli
Tunnisteet
CAS-numero	53772-83-1
ATC-koodi	N05AF05
PubChem CID	5311507
DrugBank	DB01624
Kemialliset tiedot
Kaava	C22H22N2ClOS
Moolimassa	400,965 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	49 %
Proteiinisitoutuminen	98 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	20 tuntia
Ekskreetio	fekaalinen renaalinen (10%)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(AU)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste
Antotapa	intramuskulaarinen oraalinen

Cisordinol 10 mg -lääkepakkaus.

Cisordinol 2 mg tabletteja ja lääkepakkaus.

Tsuklopentiksoli on tyypillinen neurolepti, siis antipsykoottinen lääkeaine. Sitä myydään Suomessa valmistenimellä Cisordinol, Cisordinol Depot ja Cisordinol-Acutard. Lääkeaine kehiteltiin edelleen klopentiksolista. Tsuklopentiksoli kuuluu piperatsiinifentiatsiinien lääkeaineryhmään, alalajiin tiaksanteenit. Toinen sille läheinen lääkeaine on flupentiksoli. Tsuklopentiksolin valmistaja on lääketehdas Lundbeck. Esilletuonti tapahtui vuonna 1962, joskin otettiin Suomessa käyttöön vasta paljon myöhemmin. Klopentiksoli taas esiteltiin vuonna 1961.

Lääkkeellä on voimakas rauhoittava vaikutus. Sitä käytetään mm. vaikeaan psyykkiseen levottomuuteen, joita akuuteissa psykooseissa saattaa ilmetä. Tsuklopentiksolia voidaan annostella depot-tyyppisinä lääkepistoksina lihaksensisäisesti. Menetelmää voidaan käyttää, mikäli esim. potilaalla on vaikeuksia lääkkeenotossa peroraalisesti. Tällöin uuden injektion suorittaminen on tarpeen vain n. 2–3 viikon välein. Injisoitavaa lääkettä on olemassa tsuklopentiksolidekanoaattina (C₃₂H₄₃ClN₂O₂S ,CAS-numero 64053-00-5). Tilanteet joissa on tarpeen nopea ja voimakas potilaan rauhoittaminen, esimerkkeinä juoppohulluus (delirium tremens), sekä hyvin aggressiivisesti käyttäytyvät psykoosipotilaat, voi olla tarpeen tsuklopentiksolin antaminen potilaalle. Peroraalisen lääkemuodon annoskoot ovat: 2, 10, 25 sekä 40 mg yhtä tablettia kohden.

Tsuklopentiksolilla tunnetaan myös sekä ekstrapyrimidaalisia sivuvaikutuksia että pahanlaatuisen neuroleptioireyhtymän mahdollisuus. Muut sivuvaikutukset voivat olla antikolinergisiä, kuten esim. huimaus ja suun kuivuminen. Tardiivi dyskinesia on myös mahdollinen haitta, samoin akatisia. Joitain sivuvaikutuksia voidaan koettaa lievittää biperideenillä taikka beetasalpaajilla. Jäykkyyteen saattavat auttaa lihasrelaksantit ja bentsodiatsepiinit. Lääkeannostuksen määrä vaikuttanee sivuoireiden esiintymiseenkin.

Samaan ryhmään lukeutuu vielä saman valmistajan tuote flupentiksoli. Tämä voi olla hyödyksi hoidettaessa psykoosien sekä skitsofrenian negatiivisiä piirteitä, kuten aloitteettomuutta sekä vetäytyneisyyttä ja eristyneisyyttä.

Lähteet

• Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998
• Therapia Fennica, TF-74
• Tuomi, Olli & Alfering: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS, 1977

Aiheesta muualla

• Cisordinol: Pakkausseloste^{[vanhentunut linkki]} (pdf)
• DrugBank: Zuclopenthixol (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Zuclopenthixol (englanniksi)

Antipsykootit ()

Butyrofenonijohdokset	benperidoli bromiperidoli droperidoli fluanisoni haloperidoli melperoni moperoni pipamperoni trifluperidoli
Fentiatsiinijohdokset	butaperatsiini diksyratsiini flufenatsiini klooripromatsiini levomepromatsiini mesoridatsiini peratsiini perfenatsiini perisiatsiini pipotiatsiini proklooriperatsiini promatsiini sulforidatsiini tioridatsiini tiopropatsaatti tioproperatsiini trifluoperatsiini triflupromatsiini
Muut tyypilliset antipsykootit	klooriprotikseeni flupentiksoli klopentiksoli loksapiini molindoni pimotsidi tiotikseeni tsuklopentiksoli
Toisen sukupolven antipsykootit	amisulpridi asenapiini iloperidoni ketiapiini klotsapiini lumateperoni lurasidoni mosapramiini olantsapiini paliperidoni perospironi risperidoni sertindoli sulpiridi tsiprasidoni tsotepiini
Kolmannen sukupolven antipsykootit	aripipratsoli brekspipratsoli karipratsiini