Tsoledronihappo

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Tsoledronihappo
Tsoledronihappo
Tsoledronihappo
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(1-hydroksi-2-imidatsol-1-yyli-1-fosfonoetyyli)fosfonihappo
Tunnisteet
CAS-numero 118072-93-8
ATC-koodi M05BA08
PubChem CID 68740
DrugBank DB00399
Kemialliset tiedot
Kaava C5H10N2O7P2 
Moolimassa 272,09
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 22 %[1]
Metabolia Ei metaboloidu
Puoliintumisaika 146 h[1]
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Injektio

Tsoledronihappo eli tsoledronaatti (C5H10N2O7P2) on kolmannen sukupolven bisfosfonaattilääke, jota käytetään osteoporoosin ja Pagetin taudin hoitoon ja eräiden syöpäsairauksien yhteydessä luustomuutoksien ehkäisemiseksi.

Vaikutusmekanismi ja käyttö

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tsoledronihappo, kuten muutkin aminoryhmän sisältävät bisfosfonaattilääkkeet, sitoutuvat luun hydroksiapatiittiin ja estävät luun resorptiota. Tsoledronihappo inhiboi luuta hajottavien osteoklastien toimintaa ja aiheuttaa niiden apoptoosin eli solukuoleman. Lääkeainetta käytetään injektiona osteoporoosin hoidossa, Pagetin taudin hoidossa, sekä estämässä eräiden syöpäsairauksien, kuten rintasyövän ja myelooman leviämistä luustoon. Tsoledronihappo saattaa myös ehkäistä rintasyövän uusiutumista. Tsoledronihappo on hyvin pitkävaikutteinen lääkeaine, jota annetaan osteoporoosiin injektiona kerran vuodessa ja syöpähoidon yhteydessä neljän viikon välein.[1][2][3][4][5]

Haittavaikutukset

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Tsoledronihapon tyypillisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, kuume ja flunssankaltaiset oireet. Lisäksi tsoledronihappo voi aiheuttaa anemiaa. Muiden bisfosfonaattilääkkeiden tavoin tsoledronihappo voi aiheuttaa leukaluun nekroosin eli kuolion. Tsoledronihappo aiheuttaa osteonekroosin yleisemmin kuin esimerkiksi pamidronihappo.[5][6]

Osteoporoosin bisfosfonaattihoidon kiistanalaisuus

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Vuonna 2015 British Medical Journalissa julkaistu professori Teppo Järvisen johtaman kansainvälisen ryhmän tekemä katsaustutkimus toi tulokseksi, että lääkehoidosta, jossa yleisimmin käytetään jotakin bisfosfonaattia, ei ole luuston haurastumista poteville hyötyä. Päin vastoin, sivuvaikutuksien aiheuttamat haitat voivat olla hyvin hankalia: pahoinvointia, vatsakipuja ja närästystä.[7]

  1. a b c Zoledronate DrugBank. Viitattu 22.12.2012. (englanniksi)
  2. Leena Vehmanen ja Tiina Saarto: Bisfosfonaatit ja rintasyöpä. Duodecim, 2010, 126. vsk, nro 10, s. 1229–1237. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 16.10.2023.
  3. Harri Hämäläinen ja Markku Kauppi: Osteoporoosin lääkehoito Terveyskirjasto. Duodecim. Viitattu 22.12.2012.[vanhentunut linkki]
  4. Reiner Bartl, Bertha Frisch: Osteoporosis, s. 138. Springer, 2009. ISBN 978-3-540-79527-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 22.12.2012). (englanniksi)
  5. a b Michael Clinton Perry: The Chemotherapy Source Book, s. 633. Lippincott Williams & Wilkins, 2008. ISBN 978-0781773287 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 22.12.2012). (englanniksi)
  6. Arja Jukkola-Vuorinen: Osteonekroosi bisfosfonaattihoidon seurauksena satunnaistetussa tutkimuksessa. Duodesim, 2008, 124. vsk, s. 1217. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 22.12.2012.
  7. Jani Kaaro: Luukatoa lääkitään turhaan. Helsingin Sanomat, 27.5.2015, s. B6–7. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 27.5.2015.