Takrolimuusi

Takrolimuusi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-heksadekahydro-5, 19-dihydroksi-3-[2-(4-hydroksi-3-metoksisykloheksyyli)-1-metyylietenyyli]-14,16-dimetoksi-4,10,12,18-tetrametyyli-8-(2-propenyyli)-15,19-epoksi-3H-pyrido[2,1-c] [1,4]oksa-atsasyklotrikosiini-1,7,20,21(4H,23H)-tetroni
Tunnisteet
CAS-numero	104987-11-3
ATC-koodi	L04AD02
PubChem CID	445643
DrugBank	DB00864
Kemialliset tiedot
Kaava	C44H68NO12
Moolimassa	804,018 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	126 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	20 %
Proteiinisitoutuminen	75–99 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	11,3 tuntia
Ekskreetio	Ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Topikaalinen, oraalinen

Takrolimuusi on lääke muun muassa atopian hoitoon. Esimerkiksi Protopic on yksi atooppiseen ihottumaan käytettävissä oleva voide, joka ei sisällä kortisonia. Takrolimuusia saadaan Streptomyces tsukubaensis -bakteerista. Takrolimuusi kuuluu ns. makrolideihin ja se on kalsineuriini-entsyymin salpaajaa eli tulehdussalpaajaa, jota on viime vuosiin saakka käytetty pääasiassa sisäisesti elintensiirtojen jälkeisten hylkimisreaktioiden estoon.

Takrolimuusin kemiallinen kaava on C₄₄H₆₉NO₁₂, moolimassa 804,018 g/mol ja CAS-numero 104987-11-3.

Aiheesta muualla

• Terveyskirjasto: Matti Hannuksela, Takrolimuusivoiteet, 22.1.2009 (Arkistoitu – Internet Archive)
• PubChem: Tacrolimus (englanniksi)
• DrugBank: Tacrolimus (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Tacrolimus (englanniksi)
• ChemBlink: Tacrolimus (englanniksi)