Raltegraviiri
| |
| |
Raltegraviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-[2-[4-[(4-fluorifenyyli)metyylikarbamoyyli]-5-hydroksi-1-metyyli-6-oksopyrimidin-2-yyli]propan-2-yyli]-5-metyyli-1,3,4-oksadiatsoli-2-karboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C20H21N6FO5 |
| Moolimassa | 444,428 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 83 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 7–12 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Raltegraviiri (C20H21N6O5F) on pyrimidonijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoidossa ja se on niin kutsuttu integraasinestäjä. Raltegraviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Raltegraviiri sitoutuu HI-viruksen integraasientsyymiin. Se muodostaa kompleksin entsyymin aktiivisen kohdan aminohappojen ja magnesiumionien kanssa. Tällöin integraasin toiminta estyy ja entsyymi ei kykene liittämään HI-viruksen DNA:ta osaksi ihmisen solujen DNA:ta ja viruksen lisääntyminen estyy. Rategraviiriä käytetään yhdessä muiden HIV-lääkkeiden kanssa erityisesti muille lääkkeille resistenttien infektioiden hoidossa. Aine on ensimmäinen markkinoille tullut lääkeaine luokassaan ja se hyväksyttiin Euroopan unionin alueella ja Yhdysvalloissa vuonna 2007.[2][4][5][6]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Tyypillisimpiä raltegraviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat huonovointisuus, ilmavaivat, ripuli ja pääkipu.[2][4]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Raltegravir DrugBank. Viitattu 26.5.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c Atta-ur-Rahman: Frontiers in Clinical Drug Research: HIV, s. 217–229. Bentham Science Publishers, 2015. ISBN 978-1-68108-202-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.5.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 26.5.2019. (englanniksi)
- ↑ a b Raphael Dolin, Henry Masur, Michael S. Saag: AIDS Therapy, s. 477–480. Elsevier, 2008. ISBN 978-0-443-06752-5 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.5.2019). (englanniksi)
- ↑ Michael L Clark, Parveen Kumar: Kumar & Clark's Medical Management and Therapeutics, s. 108. Elsevier, 2011. ISBN 9780702049125 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.5.2019). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.