Fenyylibutatsoni
| |
| |
Fenyylibutatsoni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-butyyli-1,2-difenyylipyratsolidiini-3,5-dioni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | M01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H20N2O2 |
| Moolimassa | 308,374 |
| Synonyymit | Fenyylibutatsoni, butatsolidiini |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 105 °C [1] |
| Liukoisuus veteen | 47,5 mg/L (30 °C) [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | < 72 tuntia |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Fenyylibutatsoni eli butatsolidiini (kemialliselta nimeltään 4-butyyli-1,2-difenyylipyratsolidiini-3,5-dioni) on tulehduskipulääke, joka oli aiemmin käytössä ihmisillä, mutta se on useissa maissa korvattu muulla lääkityksellä sivuvaikutusten takia. Eläinlääkkeenä sillä on edelleen jossain määrin käyttöä.
Fenyylibutatsonin teho löytyi alun perin kehitettäessä ruiskemuotoa aminofenatsonille. Fenyylibutatsonin vaikutus kipuun on hidas ja pitkäkestoinen eikä järin tehokas. Sitä ryhdyttiin kuitenkin käyttämään 1940-luvun lopussa pitkäaikaista lääkitystä tarvitsevilla potilailla kuten nivelreuman ja kihdin yhteydessä. Kihdin yhteydessä hyötyä lisäsi uraatin eritystä lisäävä vaikutus. Lääkkeen puoliintumisaika on hidas, jopa 72 tuntia. Lääke on hapan, mutta ei liukene kunnolla mahanesteeseen, ja imeytyykin elimistöön vasta pääosin suolistosta toisin kuin esimerkiksi asetosalisyylihappo, joka kulkee mahalaukun limakalvosta läpi ja vaikuttaa siten nopeasti. Fenyylibutatsoni sitoutuu plasman proteiineihin voimakkaasti, mutta sitoutuminen ylittyy suurilla annoksilla, jolloin myös erittyminen nopeutuu.[2]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Fenyylibutatsoni ärsyttää voimakkaasti mahaa ja saattaa altistaa jopa mahahaavalle. Tämän on katsottu johtuvan systeemisestä vaikutuksesta, eikä se aiheuta samanlaista mahalaukun limakalvon ärsytystä kuin asetosalisyylihappo. Tämän takia fenyylibutatsoniin on kliinisessä käytössä yhdistetty eräissä valmisteissa suojaksi antasidi. Lääkeaine aiheuttaa myös natriumin ylijäämää elimistöön, mikä aiheuttaa turvotuksia. Vakavin sivuvaikutus ihmiselle on valkosolujen muutos, nimenomaisesti agranulosytoosi. Siksi hoitoon oli sisällytettävä säännöllinen verenkuvan seuranta.[2]
Fenyylibutatsonista on kehitetty johdannainen oksifenbutatsoni.[2]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b Phenylbutazone DrugBank. Viitattu 3.1.2016. (englanniksi)
- ↑ a b c Mauno M. Airaksinen: ”Fenyylibutatsoni”, Farmakologia ja toksikologia, s. 377–378. (Kolmas painos) Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Human Metabolome Database: Phenylbutazone (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Phenylbutazone (englanniksi)