Etsetimibi
| |
Etsetimibi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3R,4S)-1-(4-fluorifenyyli)-3-[(3S)-3-(4-fluorifenyyli)-3-hydroksipropyyli]-4-(4-hydroksifenyyli)atsetidin-2-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | C10 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C24H21NF2O3 |
| Moolimassa | 409,418 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 35–60 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | > 90 %[1] |
| Metabolia | Suolistossa ja maksassa |
| Puoliintumisaika | 22 h[1] |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Etsetimibi (C24H21NO3F2) on β-laktaamijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä korkean kolesterolitason alentamiseen.
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Etsetimibi liukenee huonosti veteen, mutta liukenee hyvin orgaanisiin liuottimiin esimerkiksi etanoliin. Etsetimibi sitoutuu ohutsuolen kolesterolia kuljettaviin proteiineihin. Tämän seurauksena erityisesti LDL-kolesterolin imeytyminen ohutsuolesta verenkiertoon estyy. Etsetimibiä käytetään usein yhteisvalmisteena statiinien kuten simvastatiinin kanssa. Sitä voidaan myös käyttää yksinään, mutta lähinnä silloin kun statiineja ei voida käyttää.[1][2][3][4][5]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Etsetimibi on yleensä hyvin siedetty lääkeaine. Tyypillisimpiä haittavaikutuksia ovat vatsakivut, ripuli, selkäkipu, yskä ja väsymys. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin suhteellisen korkea syöpäriski etsetimibiä saaneilla potilailla, mutta yhteyttä ei ole havaittu muissa tutkimuksissa.[1][5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c d e David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 831–832. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2017). (englanniksi)
- ↑ Gajanan S. Joshi & James C. Burnett: Cardiovascular Agents, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003. Viitattu 8.9.2017
- ↑ Hannu Vanhanen, Helena Gylling & Tatu Miettinen: Hyperkolesterolemian yhdistelmähoito. Duodecim, 2002, 118. vsk, nro 19, s. 1967–1973. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 8.9.2017.
- ↑ Dyslipidemiat Käypä hoito -suositus. Viitattu 8.9.2017.
- ↑ a b Maarit Huovinen,Petri Kovanen,Timo Strandberg: Totuus kolesterolista. WSOY, 2011. ISBN 9789510368794 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.9.2017).