Etambutoli

Etambutoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-2-[2-[[(2S)-1-hydroksibutan-2-yyli]amino]etyyliamino]butan-1-oli
Tunnisteet
CAS-numero	74-55-5
ATC-koodi	J04AK02
PubChem CID	14052
DrugBank	DB00330
Kemialliset tiedot
Kaava	C10H24N2O2
Moolimassa	204,31
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	20–30 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	3–4 h
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Etambutoli (EMB) on eräs tuberkuloosilääke, jonka kliiniset kokeet alkoivat vuonna 1961. Sen käyttöönotto Suomessa oli vielä 1970-luvulla, niin kutsuttuna toisen asteen eli sekundäärisenä tbc-lääkkeenä. Myöhemmin siitä tuli primaarinen eli niin kutsuttu ensilinjan hoitolääke, jota annetaan tubi-potilaalle ensisijaisesti. Lääke syrjäytti aiemmasta käytöstä para-aminosalyylin. Sen sijaan isoniatsidi, Tubilysin lienee edelleen käytettävissä bakteriosidina.

Etambutolia ei annettu yksin, vaan yleensä aina yhdistelmähoitona. Rifampisiini ja muut lääkkeet, kuten pyratsinamidi ja kapreomysiini sekä streptomysiini saattoivat tulla kyseeseen tällöin. Isoniatsidilla hoidettujen maksavauriot saattoivat hieman pahentua. Sellainen näkyi tiettyjen, maksan toimintaan liittyvien veriarvojen nousuna.

Yksittäislääkkeenä mainiten, etambutolin etuina nähtiin sen bakteriosidinen tehokkuus, sen suurehko hyötyosuus (n. 75–80 %) ja affiniteetti (voimakas sitoutuvuus verisoluihin) sekä sen oraalinen käyttömuoto. Lääkeainepitoisuus veriplasmassa oli ylimmillään noin 2–4 tuntia lääkkeenotosta. Tablettimuotoisuuden riittävästä tehokkuudesta johtuen, lääkepistoksia ei tarvittu, ja lääkettä annosteltiin vain kerran vuorokaudessa. Vuosikausimittainen annosteluvahvuus oli 1–2 grammaa/vrk, mikä oli tavanomaista PAS:n annostusta tuntuvasti pienempi. Hoidon kestäessä, suositeltiin silmälääkärin tekemiä säännöllisiä tutkimuksia.

Etambutoli saattoi sivuvaikutuksenaan vahingoittaa näköhermoa tulehduksellisesti, ja siten alentaa näkökykyä. Huonontunut munuaisten toiminta eli munuaisten insuffisienssi saattoi altistaa näön heikentymiselle erityisesti.

Etambutolin lääkemarkkinoiden kauppanimiä olivat Suomessa Myambutol ja Stambutol. Lääkeainevahvuudet olivat 100, 200 ja 400 mg vaikuttavaa ainetta/tabletti.

Lähteet

• Lääketeollisuusyhdistys ry. ja Lääketuojat ry., Helsinki: Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica 1976, Länsi-Suomi Oy, Rauma.
• Tuomi, Alfering, Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö. Helsinki: SHKS-Wsoy, 1977.

Aiheesta muualla

• Human Metabolome Database (HMDB): Ethambutol (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Ethambutol (englanniksi)
• ChemBlink: Ethambutol (englanniksi)