Entekaviiri
| |
| |
Entekaviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroksi-3-(hydroksimetyyli)-2-metylideenisyklopentyyli]-1H-purin-6-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C12H15N5O3 |
| Moolimassa | 277,29 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | > 70 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | noin 13 %[1] |
| Metabolia | Ei metaboloidu merkittävästi |
| Puoliintumisaika | noin 130 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Entekaviiri (C12H15N5O3) on nukleosidianalogeihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti B-infektioiden hoitoon. Entekaviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Entekaviiri muistuttaa rakenteeltaan guanosiinia. Yhdiste fosforyloituu viruksen entsyymien vaikutuksesta ja sitoutuu hepatiittiviruksen käänteiskopioijaentsyymiin ja DNA-polymeraasiin ja estää niiden toiminnan. Tällöin virukset eivät kykene jakaantumaan. Entekaviirilla on myös tehoa HIV:tä vastaan, mutta sitä ei käytetä HIV:n hoidossa. Entekaviiri annostellaan tablettina tai liuoksena. Sitä käytetään kroonista hepatiitti B:tä sairastavien hoitoon. Entekaviiri on osoittautunut lamivudiinia tehokkaammaksi lääkeaineeksi.[1][3][4][5]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Entekaviiri on yleensä kohtuullisen hyvin siedetty lääke. Tyypillisimpiä sen aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla pääkipu, väsymys, vatsakivut, huonovointisuus, ripuli, flunssankaltaiset oireet ja hengitystieinfektiot. Aine voi aiheuttaa myös maksan entsyymiarvojen kohoamista.[1][3][4]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c d e M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4323–4327. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 3.6.2019. (englanniksi)
- ↑ a b John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 566. Elsevier, 2014. ISBN 9781455748013 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Henryk Dancygier: Clinical Hepatology, s. 772. Springer, 2010. ISBN 978-3-642-04509-7 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.