Darunaviiri
| |
| |
Darunaviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| [(3aS,4R,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-heksahydrofuro[2,3-b]furan-4-yyli]-N-[(2S,3R)-4-[(4-aminofenyyli)sulfonyyli-(2-metyylipropyyli)amino]-3-hydroksi-1-fenyylibutan-2-yyli]karbamaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C27H37N3O7S |
| Moolimassa | 547,666 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 37 % (ilman ritonaviiria) 82 % (ritonaviirin kanssa) [1] |
| Proteiinisitoutuminen | 95 %[2] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 15 tuntia[2] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Darunaviiri (C27H37N3SO7) on orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektion hoidossa. Darunaviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Darunaviiri kuuluu lääkeaineryhmään nimeltä proteaasin estäjät. Se estää HI-viruksen proteaaseja pilkkomasta tiettyjä peptidejä. Näiden peptidien pilkkoutumisessa muodostuvat yhdisteet ovat olennaisia viruksen lisääntymiskyvylle. Darunaviiri sitoutuu entsyymin aktiiviseen keskukseen muodostamalla vetysidoksia entsyymin kanssa. Tällöin varsinaiset substraatit eivät pääse sitoutumaan. Lääkeaine on tehokas sekä HIV-1 että HIV-2-tyyppejä vastaan ja tehoaa usein myös muille lääkeaineille vastustuskykyisiin infektioihin. Darunaviiriä annetaan yhdistelmänä ritonaviirin tai kobisistaatin kanssa.[2][4][5]
Haittavaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Tyypillisimpiä darunaviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat ihottuma, huonovointisuus, oksentelu ja ripuli. Myös hepatiitti ja lipidiaineenvaihdunnan häiriöt ovat mahdollisia.[2]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Darunavir DrugBank. Viitattu 24.5.2019. (englanniksi)
- ↑ a b c d Michael S. Saag: Updates in HIV and AIDS, s. 387. Elsevier, 2014. ISBN 978-0-323-32327-7 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 24.5.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 24.5.2019. (englanniksi)
- ↑ Arun K. Ghosh: Aspartic Acid Proteases as Therapeutic Targets, s. 143. John Wiley & Sons, 2011. ISBN 9783527641628 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 24.5.2019). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.