Buspironi
| |
| |
Buspironi
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 8-[4-(4-pyrimidiini-2-ylpiperatsiini-1-yl)butyyli]-8-atsaspiro[4.5]dekaani-7,9-dioni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C21H31N5O2 |
| Moolimassa | 385,50314 |
| Synonyymit | Buspironi, Buspar (kauppanimi) |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 201,5–202.5 °C [1] |
| Liukoisuus veteen | 21,4 mg/L [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | n. 5 % [1] |
| Proteiinisitoutuminen | 95 % [1] |
| Metabolia | maksa (CYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 2-3 tuntia [1] |
| Ekskreetio | virtsa (29-63%), uloste (18-38%) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Buspironi (Suomessa valmistenimillä Anksilon ja Buspiron[2]) on atsapironeihin kuuluva ahdistusta lievittävä psykotrooppinen lääkeaine. Pääasiasiallisesti sitä käytetään yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon. Monista yleisesti käytetyistä anksiolyyteistä poiketen se ei ole sukua bentsodiatsepiinelle tai barbituraateille, mistä johtuen sen käytössä ei ole näille tyypillistä riskiä riippuvuudesta tai vieroitusoireista. Vastaavasti sillä ei ole myöskään tämän lääkeryhmän aineille ominaista kouristuksia ehkäisevää vaikutusta.[3] Käypä hoito -katsauksen mukaan buspironin anksiolyyttinen teho suhteessa bentsodiatsepiineihin on todennäköisesti hieman pienempi ja että buspironin tämän vaikutuksen ilmeneminen on hitaampaa ja vaatii säännöllistä lääkkeen käyttöä toisin kuin bentsodiatsepiinien kohdalla.[4]
Lääkeaineen löysi Mead Johnsonin tutkijaryhmä vuonna 1972, mutta se patentoitiin vasta vuonna 1975. Se kehitettiin alun perin psykoosilääkkeeksi, mutta kun tehoa tähän indikaatioon ei voitu osoittaa ja sen anksiolyyttiset vaikutuset huomattiin, buspironi suunnattiin ahdistuneisuuden hoitoon.[5]
Vuonna 1986 Bristol-Myers Squibb sai luvan Yhdysvaltain lääkevirasto FDA:lta buspironin käyttöön yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa. Buspironin lääkepatentti vanheni Yhdysvalloissa vuonna 2001, ja siitä on saatavilla halvempia rinnakkaisversiota.
Buspironin LD50-arvo (rotalle suun kautta) on 136 mg/kg.[1]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c d e f Buspirone DrugBank. Viitattu 3.1.2016. (englanniksi)
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05BE01 Fimea.
- ↑ Koulu, Markku, Tuomisto, Jouko (toim.):: Farmakologia ja toksikologia, 6. painos, s. Kappale "24. Anksiolyyttiset lääkeaineet ja unilääkkeet", s. 394. Medicina Oy.
- ↑ Buspironi yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa www.kaypahoito.fi. Viitattu 15.2.2021.
- ↑ Tyler K. Wilson, Jayson Tripp: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2021. Teoksen verkkoversio (viitattu 25.2.2021).
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- PubChem: Buspirone (englanniksi)
- Human Metabolome Database (HMDB): Buspirone (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Buspirone (englanniksi)
- ChemBlink: Buspirone (englanniksi)
