Alpratsolaami

Alpratsolaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
8-kloori-1-metyyli-6-fenyyli-4H- 1,2,4-triatsolo(4,3-a)(1,4)bentsodiatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero	28981-97-7
ATC-koodi	N05BA12
PubChem CID	2118
DrugBank	APRD00280
Kemialliset tiedot
Kaava	C17H13N4Cl
Moolimassa	308.8
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	80–90 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	6–12 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(US)
Reseptiluokitus	Reseptilääke Schedule IV (YK)
Antotapa	Oraalinen

Alpratsolaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkeaine. Alpratsolaamia myydään tavallisina tabletteina sekä depottabletteina. Suomessa alpratsolaamia myydään tuotenimillä Alprazolam, Alprox ja Xanor jotka ovat kaikki kolmiolääkkeitä. Yhdysvalloissa tuotetta myydään kauppanimillä Xanax. Alpratsolaamia voidaan käyttää masennuksen, vaikean ahdistuksen ja paniikkihäiriön hoitoon.

Historia

Alpratsolaamin kehitti lääkeyhtiö Upjohn (nyt osa Pfizeriä) diatsepaamista lisäämällä siihen triatsolorenkaan. Sen patentti haettiin 29. lokakuuta 1969, myönnettiin 19. lokakuuta 1976, ja lääke vapautui patentin suojasta syyskuussa 1993. Lääke tuli Yhdysvaltain markkinoille 1981, kansainvälisille markkinoille vuonna 1983 ja suuren osaan Eurooppaan 1990-luvun taitteessa. Suomessa myyntilupa Xanorille tuli 3. joulukuuta 1986.

Alpratsolaamin käyttö

Alpratsolaamia käytetään ahdistuksen ja tuskaisuuden lievittämiseen, etenkin kun niihin liittyy masennusta. Lääkkeellä on mahdollista hoitaa sosiaalisten tilanteiden pelkoa, paniikkihäiriöitä ja unettomuutta. Alpratsolaami kohosi 1990-luvulla nopeasti myydyimmäksi rauhoittavaksi lääkkeeksi ohi vanhan ykkösen diatsepaamin.

Lääkettä mainostettiin apteekeissa tehokkaimmaksi nykyaikaiseksi lääkkeeksi paniikkihäiriöön ja kahvikuppineurooseihin. Yhdysvalloissa lääke oli 7. myydyin rinnakkaislääke vuonna 2006.

Pitkäaikaisessa säännöllisessä käytössä käy kuitenkin usein niin, että lääkkeen käyttö alkaakin lisätä paniikkikohtausten määrää. Tämä johtuu siitä, että potilaan elimistö tottuu toimimaan alpratsolaamin vaikutuksen alaisena. Kun aineen pitoisuus elimistössä alkaa laskea, herkkyys saada uusi paniikkikohtaus saattaa nousta suuremmalle tasolle kuin mitä se oli ennen lääkityksen aloittamista. On myös kehitetty tasaisesti vaikuttava depot-tabletti, mikä pitää alpratsolaamin tason elimistössä tasaisena ja on todettu hyväksi pidempiaikaisessa hoidossa.

Sen huippupitoisuus veriplasmassa saavutetaan noin 1–2 tunnissa. Alpratsolaami, kuten muutkin bentsodiatsepiinit, haittaa suorituskykyä.

Alpratsolaamista on tullut myös päihdekäytön ilmiö. Nuorimmat käyttäjät voivat olla jopa alakouluikäisiä. Sitä tuodaan yleensä Itä-Euroopan maista kauppanimellä Ksalol. Kyseinen tuotemerkki on myös Suomessa kielletty. Kyseistä tuotemerkkiä valmistetaan yleensä kuitenkin kotitekoisissa laboratorioissa tuotemerkin nimissä.

Haittavaikutukset ja kritiikki

Xanax 2 mg -tabletteja

Suomessa myytäviä alpratsolaamiin perustuvia lääkkeitä.

Viisikulmaisia Xanor Depot 2 mg -tabletteja.

Joidenkin lääkärien mielestä riippuvuuden ja toleranssin syntyä voisi hidastaa pitämällä vähintään kahden peräkkäisen vuorokauden taukoja viikossa. Tämän metodin tehosta ei ole kuitenkaan olemassa tieteellistä näyttöä. Bentsodiatsepiinien pitkäaikaiskäytön on todettu vähentävän paniikkikohtausten määrää. Mikäli alpratsolaamin käyttö pidetään kohtuullisena, vain akuutteihin tilanteisiin otettavana kohtauslääkkeenä, riippuvuusriski ei ole sen suurempi kuin muillakaan lääkkeillä.

Lääkkeen määräämistä on rajoitettu 1980-luvun jälkeen, jolloin sitä määrättiin usein ensisijaisenakin lääkkeenä. Sitä määrätään silloin, kun muut lääketyypit eivät tunnu vaikuttavan. Lääkityksen kesto pidetään myös lyhyenä (enintään muutamia kuukausia tai vain tarvittaessa vaikeimpiin tilanteisiin) tottumisen estämiseksi, kun aiemmin lääkettä saatettiin määrätä pitkiksikin ajoiksi. Joissakin tapauksissa lääkityksen kestoa voidaan pidentää, jos hyödyt arvioidaan haittoja suuremmiksi.

Vuonna 1994 tuli Suomessa markkinoille Xanor Depot -versio (kuvassa nopeavaikutteinen 2 mg:n Xanax), depottabletti jossa vaikuttava lääkeaine liukenee tavallista, välittömästi liukenevaa tablettia hitaammin ja lääkkeen vaikutus on näin hieman tasaisempi ja hitaampi. Xanor Depotilla alpratsolaamin huippupitoisuus veriplasmassa saavutetaan 5–11 tunnissa. Tämä aika on noin kaksi kertaa pitempi kuin aika, jonka kuluttua tavallinen, välittömästi liukeneva tabletti saavuttaa huippupitoisuuden veriplasmassa. Depottabletti hillitsee jonkin verran alpratsolaamin voimakkaita nousuja ja laskuja, mutta ei silti vähennä riippuvuusriskiä, mikäli lääkettä käytetään päivittäin.

Lähteet

• Koulu & Tuomisto: Farmakologia ja toksikologia, 2001, s. 390–395
• Xanor 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg ja 2 mg tabletit, alpratsolaami Fimea – Lääkelaitos. Arkistoitu 27.6.2020. Viitattu 27.6.2020.
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Alprazolam (englanniksi)
• Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Alprazolam (englanniksi)

Aiheesta muualla

• Kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Alpratsolaami Wikimedia Commonsissa