Pankuroni
| |
| |
Pankuroni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-asetyloksi-10,13-dimetyyli-2,16-bis(1-metyyli-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyridin-1-yyli)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradekahydro-1H-syklopenta[a]fenantren-3-yyli]asetaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | M03 |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C35H60N2O4 |
| Moolimassa | 572.862 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Pankuroni on lihasrelaksantteihin kuuluva lääkeaine, jota käytetään bromidisuolaliuokseen liuotettuna, suonensisäisenä pistoksena annosteltavana pankuronibromidina (C35H60Br2N2O4, CAS-numero 15500-66-0), relaksanttina monissa lääketieteellisissä tarkoituksissa. Lääkettä myydään nimellä Pavulon®, Oraganon International -lääkeyhtiön valmistamana.[1]
Vaikutus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Pankuroni on tyypillinen ei-depolarisoiva kurarea matkiva biskvaternaarinen steroidiyhdiste, joita ovat myös rokuroni ja vekuroni. Pankuroni salpaa liikehermon hermopäätteen ja poikkijuovaisen lihaksen välitysprosessin sitoutumalla kilpailevasti asetyylikoliinin kanssa nikotiinireseptoreihin, jotka sijaitsevat poikkijuovaisen lihaksen motorisen päätelevyn alueella.[1] Se kiinnittyy asetyylikoliinireseptoriin syrjäyttäen asetyylikoliinin halvaannuttaen luurankolihakset estämällä hermo-lihasliitoksen toimintaa. Kun riittävän monen hermo-lihasliitoksen toiminta on estynyt, joko osittain tai täysin, lihasten supistuskyky heikkenee tai sammuu. Relaksaatio alkaa nopeimmin pienten lihasten alueelta, kuten silmien, kasvojen, nielun ja sormien lihaksista, ja leviää sitten raajojen ja vartalon lihaksiin ja vasta viimeiseksi hengityslihaksiin.[2]
Aineen vaikutus on kumottavissa lisäämällä asetyylikoliinin määrää hermo-lihasliitoksen synapsiraossa. Tämä saadaan aikaan asetyylikoliiniesteraasin estäjillä. Lisääntynyt asetyylikoliini pystyy kilpailemaan reseptorien sitoutumispaikoista ja syrjäyttämään pankuronin tai muun lihasrelaksantin niistä. Jos on aikaansaatu täydellisen lihasrelaksaatio (yli 90 % reseptoreista salvattu), niin silloin kumoaminen ei onnistu vaan pitää odottaa relaksantin poistumista elimistöstä.[2]
Sivuvaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Pankuronin sivuvaikutuksia ovat muun muassa tihentynyt sydämensyke ja näin kohonnut verenpaine ja veren nopeutunut virtausnopeus sydämestä valtimoihin. Pankuroni voi myös aiheuttaa voimakasta syljeneritystä, ihottumaa, hikoilua, voimakasta punastumista. Pankuronin käyttö vakavasti sairaille ja fyysisesti heikoille ihmisille voi olla vaarallista, entisestään lisääntyvän lihasten lamaantumisen takia.
Pankuroni on havaittu yhteensopimattomaksiselvennä tiopentaalin kanssa.[1]
Käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Pankuronia käytetään pääasiassa anestesiassa apuna intubaatiossa ja helpottamaan mekaanista ventilointia sekä erityisesti vatsaontelon kirurgiaa. Pankuronibromidin tyypillinen annostus lääkinnällisessä käytössä aikuisille on 0,08–0,10 mg potilaan painokiloa kohti. Intubaatio-olosuhteet saavutetaan 90–120 sekunnissa 0,10 mg/kg annoksella ja 120–180 sekunnissa 0,08 mg/kg. Sen vaikutus kestää 75–100 minuuttia. Ylläpitoannos on 0,01–0,02 mg/kg pankuronibromidia. Iäkkäillä aine vaikuttaa pitempään.[2][1]
Eutanasia
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Belgiassa ja Alankomaissa pankuronia käytetään eutanasiassa tiopentaalin kanssa. Kuolevaan annostellaan ensin tajuttomuuteen saattava määrä tiopentaalia, jonka jälkeen annostellaan letaaliannos, 100 mg, pankuronibromidia jonka tarkoitus on lamauttaa hengityselimet ja näin aiheuttaa kuolema.[3]
Teloitus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Maissa joissa myrkkyruiske on käytössä teloitusmenetelmänä, pankuronibromidi voi olla yksi myrkkyruiskeen kolmesta ainesosasta. Teloitettavaan annostellaan ensin tappava annos tiopentaalia joka aiheuttaa tajuttomuuden; tämän jälkeen annetaan erissä yhteensä letaaliannos, 100 mg, pankuronibromidia joka lamauttaa hengityksen, ja lopulta kaliumkloridi joka pysäyttää sydämen.[4][5]
Elinsiirrot
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Pankuronia voidaan käyttää lihasrelaksanttina ja vastustamaan spinaalis-tasoisia refleksejä. Aivokuollut henkilö saattaa liikehtiä jännittyneesti, vaikkei rekisteröitävää aivotoimintaa enää havaitakaan. Pankuroni estää lihasten liikehdintää.[6]
Kritiikki
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Anestesian epäonnistuminen leikkauksissa
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Erittäin epämiellyttävä ja potilaalle traumaattinen tilanne voi seurata kirurgian aikana, jos hypnoottisen ja analgeettisen anestesialääkkeen annos ei ole riittävä. Tällöin pankuronibromidi (tai mikä muu lihasrelaksantti tahansa) lamauttaa potilaan tahdonalaiset lihakset täysin ja estää potilasta aktiivisesti ilmaisemasta olevansa vielä tajuissaan ja mahdollisesti jopa tuntevansa leikkauksen aiheuttaman kivun.
Teloitusten epäonnistuminen
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Pankuronibromidilla ei ole hypnoottista vaikutusta, ja jos teloituksessa ensimmäisenä annettavan anesteetin (tiopentaali) vaikutus ei ole riittävän voimakas, teloitettava ei välttämättä vaivu ollenkaan tajuttomuuteen. Näin ollen seuraavana annettava pankuronibromidi lamauttaa ruumiin aiheuttamatta tajuttomuutta ja tunnottomuutta, teloitettava ei voi mitenkään ilmaista olevansa tajuissaan ja voi kärsiä pankuronibromidin tukahduttavista ja kaliumkloridin huomattavan tuskallisista vaikutuksista. Myös Amnesty International on kritisoinut pankuronibromidin käyttöä teloituksissa, viitaten siihen että ”kuolemaan tuomittu henkilö halvaannutetaan ainoastaan verhoamaan teloitetun mahdollisesti tuntema tuska teloituksen aikana”,[7] ja näin saatu todistajat näkemään myrkkyruiskeella suoritettava teloitus kivuttomana, vähemmän julmana teloitusmenetelmänä.
Yhdysvaltain korkeimman oikeuden käsittely
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Syyskuussa 2007 Yhdysvaltain korkein oikeus otti ensimmäisen kerran käsittelyyn myrkkyruiskeen todelliset riskit epäinhimillisenä ja perustuslainvastaisena teloitusmenetelmänä, ja käsitteli pankuronibromidin käytön mahdollista kieltoa myrkkyruiskeessa.[8] Huhtikuussa 2008 Kentuckyn oikeus kannatti myrkkyruiskeen käyttöä perustuslainmukaisena teloitusmenetelmänä.[9]
Katso myös
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Koulu.M, Tuomisto.J: Farmakologia ja Toksikologia. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7.p. ISBN 978-951-97316-2-9
- Rosenberg, Per & Takkunen, Olli: Anestesiaopas. Lääkäriseura Duodecim, 1993. Vammalan Kirjapaino Oy, Vammala. ISBN 951-8917-37-X. (s. 231)
Viitteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b c d :http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/0/335330.pdf Pavulon® VALMISTEYHTEENVETO]
- ↑ a b c Perifeeriset lihasrelaksantit
- ↑ Euthanasics (englanniksi)
- ↑ Anesthesia and analgesia (englanniksi)
- ↑ Therapia Fennica – Kaliumaineenvaihdunnan häiriöt
- ↑ Rosenberg & Takkunen, Duodecim, 1993: s. 231
- ↑ Amnesty International (englanniksi)
- ↑ Court to decide lethal injection, voter ID cases CNN. Viitattu 25. syyskuuta 2007. (engl.)
- ↑ US Supreme Court published opinions Yhdysvaltain korkein oikeus. (englanniksi)