Desmetyylisertraliini
| |
| |
Desmetyylisertraliini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (1S,4S)-4-(3,4-dikloorifenyyli)-1,2,3,4-tetrahydronaftaleeni-1-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H15NCl2 |
| Moolimassa | 292,20 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 66 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | ? |
Desmetyylisertraliini (DMS), joka tunnetaan myös nimellä norsertraliini, on masennuslääke sertraliinin aktiivinen metaboliitti. Kuten sertraliini, desmetyylisertraliini toimii monoamiinien takaisinoton estäjänä ja saattaa olla vastuussa joistakin sen terapeuttisista eduista. Desmetyylisertraliinin pääasiallisen aktiivisuuden vaikutukset serotoniinitasojen nostamiseen sitoutumisen kautta serotoniinin kuljettajaan näyttävät kuitenkin olevan merkityksettömiä, koska in vivo -testit eivät osoittaneet mitattavissa olevaa muutosta aivotoiminnassa huolimatta siitä, että veren DMS-tasot olivat lähes 20-kertaiset EC50-arvoon verrattuna (ts. määrä, joka tarvitaan halutun vaikutuksen saavuttamiseen 50 %:lla väestöstä) kuten sertraliinilla. DMS on huomattavasti vähemmän tehokas verrattuna sertraliiniin serotoniinin takaisinoton estäjänä (Ki = 76 nM vs. 3 nM, vastaavasti), mutta tasapainoisempi monoamiinien takaisinoton estäjänä (5-HT (Ki) = 76 nM; NE (Ki) = 420 nM; DA (Ki) = 440 nM), sertraliiniin nähden DMS sitä vastoin käyttäytyy serotoniini-norepinefriini-dopamiinin takaisinoton estäjänä (SNDRI), ja se estää serotoniinin takaisinoton noin 5,5-kertaisesti katekoliamiinin takaisinoton estämiseen verrattuna. Dasotraliini, desmetyylisertraliinin stereoisomeeri, on myös SNDRI, ja sitä on tutkittu vakavan masennuksen, tarkkaavaisuushäiriön ja syömishäiriöiden mahdolliseen kliiniseen hoitoon, mutta sitä ei ole hyväksytty tai markkinoitu mihinkään käyttöaiheeseen.[1][2]lähde?
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Comparison of the Effects of Sertraline and Its Metabolite Desmethylsertraline on Blockade of Central 5-HT Reuptake In Vivo nature.com. Viitattu 24.12.2024. (englanniksi)
- ↑ Prozac (fluoxetine, Lilly 110140), the first selective serotonin uptake inhibitor and an antidepressant drug: twenty years since its first publication pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 24.12.2024. (englanniksi)