18,19-dehydrobuprenorfiini

Wikipediasta
(Ohjattu sivulta 18,19-Dehydrobuprenorfiini)
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
18,19-Dehydrobuprenorfiini
Tunnisteet
IUPAC-nimi 17-syklopropyylimetyyli-4,5α-epoksi-6α,14α etano-7α-(1-hydroksi-1,2,2-trimetyylipropyyli)-6β-metoksimorfinan-3-oli
CAS-numero 155203-05-7
PubChem CID 21595536
Ominaisuudet
Molekyylikaava C29H39NO4
Moolimassa 465,62 g/mol

18,19-dehydrobuprenorfiini (HS-599) on buprenorfiinin didehydrojohdos. Ainoa ero on kaksoissidos C18-C19 välillä. Sillä on noin kaksinkertainen teho buprenorfiiniin ja 50-kertainen morfiiniin verrattuna.[1] Eläinkokeissa sillä on todettu olevan pitkäkestoinen kivunlievitys.[2]

18,19-dehydrobuprenorfiini ei ole aiheuttanut ehdollistettua paikkahakuisuutta koe-eläimissä toisin kuin buprenorfiini ja morfiini.[2] 18,19-Dehydrobuprenorfiinilla on suunnilleen kolminkertainen affiniteetti μ-opioidireseptoriin mutta pienempi δ- ja κ-opioidireseptoreihin buprenorfiiniin verrattuna.[2][3]