18,19-dehydrobuprenorfiini
(Ohjattu sivulta 18,19-Dehydrobuprenorfiini)
| 18,19-Dehydrobuprenorfiini | |
|---|---|
 |
|
| Tunnisteet | |
| IUPAC-nimi | 17-syklopropyylimetyyli-4,5α-epoksi-6α,14α etano-7α-(1-hydroksi-1,2,2-trimetyylipropyyli)-6β-metoksimorfinan-3-oli |
| CAS-numero | |
| PubChem CID | |
| Ominaisuudet | |
| Molekyylikaava | C29H39NO4 |
| Moolimassa | 465,62 g/mol |
18,19-dehydrobuprenorfiini (HS-599) on buprenorfiinin didehydrojohdos. Ainoa ero on kaksoissidos C18-C19 välillä. Sillä on noin kaksinkertainen teho buprenorfiiniin ja 50-kertainen morfiiniin verrattuna.[1] Eläinkokeissa sillä on todettu olevan pitkäkestoinen kivunlievitys.[2]
18,19-dehydrobuprenorfiini ei ole aiheuttanut ehdollistettua paikkahakuisuutta koe-eläimissä toisin kuin buprenorfiini ja morfiini.[2] 18,19-Dehydrobuprenorfiinilla on suunnilleen kolminkertainen affiniteetti μ-opioidireseptoriin mutta pienempi δ- ja κ-opioidireseptoreihin buprenorfiiniin verrattuna.[2][3]